Els reguladors del creixement de les plantes són el producte del desenvolupament integrat de diverses tecnologies científiques, com ara la síntesi orgànica, la microanàlisi, la fisiologia i la bioquímica de les plantes i l'agricultura, la silvicultura i l'horticultura modernes. A les dècades de 1920 i 30, es van descobrir a les plantes petites quantitats d'hormones vegetals naturals com l'etilè, l'àcid 3-indoleacètic i les giberel·lines, que jugaven un paper en el control del creixement i el desenvolupament. A la dècada de 1940, es va iniciar la investigació sobre la síntesi artificial d'anàlegs, que va donar lloc al desenvolupament de 2,4-D, DA-6, clorpirifos, nitrofenolat de sodi, àcid -naftalenoacètic i tiofanat-metil, que es van promoure i utilitzar gradualment, formant una categoria de pesticides. Durant els últims 30 anys, el nombre de reguladors de creixement de plantes sintetitzats artificialment ha augmentat significativament, però a causa de la complexitat de la seva tecnologia d'aplicació, el seu desenvolupament no ha estat tan ràpid com el dels insecticides, fungicides i herbicides, i la seva escala d'aplicació també és menor. Tanmateix, des de la perspectiva de les necessitats de modernització agrícola, els reguladors del creixement de les plantes tenen un gran potencial de desenvolupament i el seu desenvolupament es va accelerar als anys vuitanta. La Xina va començar a produir i aplicar reguladors de creixement de plantes a la dècada de 1950.
Per a les plantes objectiu, els reguladors del creixement de les plantes són substàncies químiques exògenes i no-nutritives que normalment es poden traslladar dins de la planta als seus llocs d'acció. Fins i tot a concentracions molt baixes, poden promoure o inhibir certs aspectes dels processos vitals de la planta, orientant-les cap a processos que satisfan les necessitats humanes. Cada regulador de creixement vegetal té un propòsit específic i la seva aplicació requereix un estricte compliment de les especificacions tècniques. Només produeix efectes específics sobre la planta objectiu en condicions d'aplicació específiques (inclosos factors externs). Sovint, canviar la concentració donarà el resultat contrari; per exemple, una concentració baixa pot afavorir el creixement, mentre que una concentració alta pot inhibir-lo. Els reguladors de creixement de les plantes tenen molts usos, que varien segons la varietat i la planta objectiu. Per exemple: controlar la brotació i la latència; promoure l'arrelament; promoure l'allargament i la divisió cel·lular; controlar els brots laterals o llaços; controlar la forma de la planta (curta i robusta per evitar l'alberg); controlar la floració o el sexe, induint fruit sense llavors; aprimament de flors i fruits, controlant la caiguda de fruites; controlar la forma o el temps de maduració de la fruita; millorar la resistència a l'estrès (resistència a malalties, resistència a la sequera, resistència a la sal, resistència a les gelades); millorar la capacitat d'absorció de fertilitzants; augmentar el contingut de sucre o canviar l'acidesa; millorar l'aroma i el color; promoció de la secreció de làtex o resina; defoliació o maduració accelerada (facilitant la recol·lecció mecànica); conservació, etc. Alguns reguladors del creixement de les plantes es converteixen en herbicides quan s'utilitzen a concentracions elevades, mentre que alguns herbicides també tenen efectes-reguladors del creixement a concentracions baixes.
